رتاتروداید

Ruypeptide Biotechnology Co., Ltd. یکی از معتبرترین تولید کنندگان و تامین کنندگان retatrutide در چین است. اگر قصد خرید retatrutide با کیفیت بالا ساخت چین را دارید، به دریافت قیمت از کارخانه ما خوش آمدید. همچنین اطلاعات تخفیف موجود است.

رتاتروداید(LY3437943) استات یک پپتید آگونیست سه گانه برای گیرنده گلوکاگون (GCGR)، گیرنده پلی پپتیدی انسولینوتروپیک وابسته به گلوکز (GIPR) و گیرنده گلوکاگون{2}شبه پپتید-1 (GLP-1R) است.

Retatrutide استات GCGR، GIPR و GLP-1R انسان را با مقادیر EC50 به ترتیب 5.79، 0.0643 و 0.775 نانومولار مهار می کند. این فعالیت بر روی GCGR، GIPR و GLP-1R موش با مقادیر EC50 به ترتیب 2.32، 0.191 و 0.794 نانومولار نشان می دهد.

در داخل بدن، Retatrutide (LY3437943) استات با GCGR درگیر می شود و با عمل از طریق گیرنده های GIP یا GLP-1، تحمل گلوکز را در ipGTT افزایش می دهد. فعال سازی از طریق گیرنده گلوکاگون توسط Retatrutide acetate منجر به کاهش قابل توجه وزن و افزایش مصرف انرژی می شود. Retatrutide استات می تواند در تحقیقات مربوط به چاقی استفاده شود.

Retatrutide نوع جدیدی از داروی پپتیدی چند{0}}هدف است که توسط Eli Lilly و شرکت ایالات متحده ساخته شده است، این یک سفر است.

آگونیست گیرنده GLP-1R/GIPR/GCGR. مکانیسم اصلی آن تنظیم فرآیند متابولیک با فعال کردن گیرنده‌های گلوکاگون مانند پپتید-1 (GLP-1)، پلی پپتید انسولینوتروپیک وابسته به گلوکز (GIP) و گلوکاگون (GCG) به طور همزمان است و برای درمان چاقی و دیابت نوع 2 استفاده می‌شود.ویژگی های کلیدی آن به شرح زیر است:

1) طراحی آگونیست سه گانه
- گیرنده GLP-1: Retatrutide تخلیه معده را به تاخیر می اندازد، اشتها را سرکوب می کند و ترشح انسولین را تقویت می کند.
- گیرنده GIP: Retatrutide حساسیت به انسولین را افزایش می‌دهد و سیگنال‌های سیری مرکزی را تنظیم می‌کند.
- گیرنده گلوکاگون (GCGR): Retatrutide متابولیسم انرژی کبد را فعال می کند، لیپولیز و گلیکوژنولیز را تقویت می کند و سرعت متابولیسم پایه را افزایش می دهد.
اثر هم افزایی سه گانه مصرف انرژی را افزایش می دهد و در عین حال مصرف انرژی را کاهش می دهد و به طور قابل توجهی اثرات کاهش وزن را بهبود می بخشد.

2) بهینه سازی ساختاری
- بر اساس اصلاح اسکلت GIP، اسیدهای آمینه غیر طبیعی (مانند -متیل لوسین در موقعیت 13) برای افزایش میل ترکیبی گیرنده معرفی شده‌اند.
- نیمه عمر-از طریق اصلاح زنجیره جانبی اسیدهای چرب به 7 روز افزایش می‌یابد و از تزریق زیر جلدی یک بار در هفته پشتیبانی می‌کند.

 

 

اثرات بالینی و داده های اصلی Retatrutide:

1) اثر برجسته کاهش وزن:

- 48 هفته درمان:میانگین کاهش وزن در گروه دوز 12 میلی گرمی به 24.2 درصد رسید که به طور قابل توجهی بهتر از داروهای موجود (مانند سماگلوتاید و تیرزپاتید) بود.
- تفاوت های جنسیتی:زنان اثر کاهش وزن قابل توجه تری دارند (28.5% در مقابل مردان 21.2%).
- وابستگی به دوز:از دوز اولیه 2 میلی گرم تا 12 میلی گرم، نسبت کاهش وزن با دوز افزایش می یابد.

 

مقایسه اثرات کاهش وزن در دوزهای مختلف (داده های 48 هفته):

دوزها	4 میلی گرم	8 میلی گرم	12 میلی گرم
نسبت کاهش وزن	~8.7%	~17.5%	~24.2%
کاهش دور کمر	-2.1 سانتی متر	-6.1 سانتی متر	-10.2 سانتی متر

 

قبل و بعد از کاهش وزن:

2) بهبود جامع متابولیسم:

 

- کنترل قند خون:به طور قابل توجهی هموگلوبین گلیکوزیله (HbA1c) را کاهش می دهد و دوزهای بالای 4 میلی گرم بهتر از دولاگلوتید است.
- متابولیسم قلبی عروقی:سطح تری گلیسیرید، کلسترول و فشار خون را بهبود می بخشد و به طور بالقوه خطرات قلبی عروقی را کاهش می دهد.
- نشانه های گسترده:در تحقیقات برای بیماری‌های مرتبط با متابولیک مانند سندرم تخمدان پلی کیستیک (PCOS) استفاده می‌شود.

موارد مصرف و اثربخشی

★ درمان چاقی:

در کارآزمایی بالینی فاز دوم، بیماران در گروه بالاترین دوز (12 میلی گرم) پس از 48 هفته به طور متوسط ​​24.2 درصد وزن از دست دادند و برخی از بیماران بیش از 30 درصد کاهش وزن داشتند.

★ دیابت نوع 2:

کاهش قابل توجهی هموگلوبین گلیکوزیله (HbA1c) و بهبود کنترل قند خون.

★ اختلال متابولیک-بیماری کبد چرب مرتبط (MASLD):

Retatrutide می تواند محتوای چربی کبد را تا 86٪ کاهش دهد و بیش از 85٪ از بیماران به پسرفت استئاتوز کبدی دست می یابند.

★ مزایای بالقوه قلبی عروقی:

مطالعات حیوانی نشان داده است که ممکن است به طور غیرمستقیم از سلامت قلب و عروق با بهبود فشار خون و عملکرد قلب محافظت کند، اما تأیید بالینی بیشتری مورد نیاز است.

◎ مزایای تمایز:
مکانیسم سه گانه Retatrutide در مقایسه با GLP{1}}1 هدف تک- (مانند سماگلوتاید) یا داروهای هدف دوگانه (مانند تیرزپاتید)، پتانسیل بیشتری در کاهش وزن و بهبود متابولیک دارد.

◎ هزینه و دسترسی:
در حال حاضر، هزینه تولید داروهای پپتیدی نسبتاً بالا است، اما خواص اثر طولانی- Retatrutide ممکن است دفعات مصرف دارو را کاهش دهد و انطباق بیمار را بهبود بخشد.

تگ های محبوب: retatrutide، تولید کنندگان retatrutide چین، تامین کنندگان, ۹۹ کی پی ۵ میلی‌گرم, SHB با خلوص بالا, سماگلوتاید تزریقی, LC526 چربی سوز, پپتیدهای لاغری, RP226